Deodorant ve antiperspirant pazarı tahmini olarak yıllık 3-4% oranında büyümektedir. Genellikle bu grup OTC ürünleri terleme ve ter kokusunu yok etme amaçlı kullanılır. Ancak hiperhidrozlu hastalar için bu ürünler tek başlarına aşırı terlemeyi azaltmak için yeterli değildir. Bazı durumlarda oral olarak kullanılan amitriptilin, cyroheptadine, oksibutinin veya fenobarbitalin reçetelendiği bildirilmiştir.
En yaygın terleme önleyici terkip maddeleri; alüminyum tuzları, alüminyum klorür, alüminyum klorohidrat, alüminyum klorohidrex, alüminyum zirkonyum klorohidrat ve bunların çeşitli kompleksleridir.
Geçmişte 30% alüminyum klorür alkollü çözeltisi kullanılmıştır. Bununla birlikte su varlığında hidroliz sonucu, deride tahrişe ve kıyafetlerin liflerinin bozulmasına sebep olan alüminyum klorohidroksit ve hidroklorik asid oluşmuştur.
Sıradan antiperspirantlarda basit tuz ve alüminyum klorhidroksit tercih edilir çünkü cildi daha az tahriş ederler ve giysiye daha az zarar verirler. Alüminyum zirkonyum klorohidrat antiperspirant rulolarda yaygın olarak kullanılmıştır, tahriş edici değildir ve alüminyum klorohidrattan daha etkili bir antiperspiranttır. Ancak 1970’ lerin sonlarında kabul edilen düzenlemeler olası pulmoner komplikasyonlar, alerjik reaksiyonlar ve sarkoid benzeri granülomların oluşabilmesi risklerinden dolayı alüminyum zirkonyum klorohidrat komplekslerinin aerosol kullanımını yasaklanmıştır. Bu nedenle bu formülasyonlar bir sprey şişesine konulmamalıdır.
Bir çalışmada antiperspirant kuruduktan sonra %50 trolamin mutlak alkol solüsyonu uygulanmıştır. Trolaminin iritasyonu önemli ölçüde azalttığı gözlenmiştir. Trolaminin oluşabilecek hidroklorik asidi nötralize ederek tahrişi azalttığı düşünülmüştür.
Formül 1
Aluminum Zirconium Chlorohydrate 20 g
Absolute Alcohol qs 100 ml
Formül 2
Trolamine (Triethanolamine) 50 g
Absolute Alcohol qs 100 ml
Formülde yer alan maddeler:
Aluminum Zirconium Chlorohydrate:
Alüminyum zirkonyum chlorohydrate aktif bir antiperspiran ajandır. Ter gözeneklerine nüfuz eder ve terlemeyi önler. Bileşiğin susuz formu ayrıca su emici özelliklere sahiptir. Şu anda, FDA bu maddenin antiperspirantlarda %20'ye kadar olan konsantrasyonlarda kullanılmasına izin vermektedir.
Trietanolamin değişik tipteki farmasötik formülasyonlarda farklı amaçlar için kullanılan bir yardımcı maddedir. Çoğunlukla emülsiyon şeklindeki topikal farmasötik formülasyonlarda kullanılır. Stearik asit ya da oleik asit gibi yağ asitleriyle ekimolar oranlarda karıştırıldığında, emülsüfiyan özellikte noniyonik sabunlar meydana gelir. Böylece pH'sı yaklaşık 8 olan güzel görünüşlü ve stabil emülsiyonlar elde edilir. Enjektabl preparatlarda aktif ilaç etken maddelerin tuz formlarının hazırlanmasında kullanılır. Bazı formülasyonlarda da tampon, çözücü, polimer stabilizeri ve nemlendirici olarak yer alır. Genelde nontoksik bir madde olarak kabul edilmesine rağmen (500), deri ve mukoza membranları üzerinde irritasyon ve aşırıduyarlığa neden olabilir. Monoetanolamin ve etanolamin'e göre daha az irritandır. Trietanolamin aslında bir alkanolamin karışımdır. Yüksek miktarlarda trietanolamin ile düşük miktarlarda dietanolamin ve monoetanolamin'den meydana gelir. Berrak, renksiz ya da soluk sarı renkte, viskoz, higroskopik bir sıvıdır. Hafif amonyak kokuludur. Su ve alkolle karışır; kloroformda çözünür; eterde güç çözünür. Sudaki %10'luk çözeltisi turnusole karşı alkali reaksiyon verir. Hava geçirmeyen kaplarda saklanmalı ve ışıktan korunmalıdır.
Trietanolamin mineral asitlerle reaksiyona girerek kristal halinde tuz ve esterlerini meydana getirir. Yüksek molekül ağırlıklı yağ asitleriyle suda çözünen tuzlar yapar. Bu tuzlar sabunların genel özelliklerine sahiptir. Bakır ile reaksiyona girer ve kompleks tuzları oluşturur. Çözeltilerinde ağır metal tuzlarının varlığında renk değişimi ve çökme meydana gelir. Tionil klorür gibi halojenli reaktiflerle reaksiyona girer ve halojenlerle yapı ısındaki hidroksil gruplarının yer değiştirmesi sonucu çok toksik ürünler meydana gelir.
Alkol farmasötik preparatlarda çözücü ve koruyucu olarak kullanılır. Berrak, renksiz, akıcı, karakteristik kokusu ve yakıcı tadı olan uçucu bir sıvıdır. Hızla tutuşur ve dumansız mavi bir ateşle yanar. Suyla karışır; bu karışma esnasında karışım ısınır ve hacimce küçülür. Ayrıca klororform, eter, gliserol ve hemen hemen diğer tüm organik çözücülerle karışır. Serin bir ortamda ve ateşten uzakta sııkıca kapalı kaplarda saklanmalıdır. Susuz alkol (absolü alkol, dehidrate alkol), İngiliz Farmakopesi (BP 1993)'e göre ağırlıkça %99.4 ve hacmen %99'dan az olmayan oranda etil alkol içerir. Amerikan Farmakopesi (USP 23)'e göre ise ağırlıkça %99.5 ve hacmen %99.2'den az olmayan oranda etil alkol içerir.İngiliz Farmakopesi (BP)'ye göre alkol (%96), hacimce %96.0-96.6 ve ağırlıkça %93.8-94.7 oranında etil alkol içerir. Amerikan Farmakopesi (USP)'ye göre ise hacimce %94.9-96.0 ve ağırlıkça %92.3-93.8 oranında etil alkol içerir.
Hazırlanışı:
Birinci formülde aluminum zirconium chlorohydrate alkol ile 100 ml’ ye tamamlanır.
İkinci formülde trolamine alkol ile 100 ml’ ye tamamlanır, karıştırılır.
Kullanışı:
Antiperspirant olarak hiperhidroz tedavisinde kullanılır.
Paketleme:
Roll on kapları kullanılır. Pamuk ya da gazlı bez yardımı ile topikal olarak uygulanabilir. Roll on kapları daha ekonomik ve estetiktir.
Etiketleme:
Sadece harici olarak kullanılır.
Kaynak:
1-Allen’s Compounded Formulations
2-RxMediaPharma®2018 İnteraktif İlaç Bilgi Kaynağı