Atopik Dermatit (Egzama) Tedavisinde Kafein Merhemi

Atopik dermatit (Egzama) (AD), birçok faktöre (genetik, çevresel) bağlı olarak kronik bir cilt hastalığıdır. Çoğunlukla erken çocukluk döneminde başlar. Atopik yürüyüş olarak adlandırdığımız sürecin ilk basamağında yer alır. Bu özelliği ile ileriki yaşlarda astım ve alerjik rinit gibi diğer alerjik hastalıkların gelişiminin habercisi olma özelliğini taşımaktadır. Atopik dermatit (Egzama), hastaların ve ailelerinin yaşam kalitelerini olumsuz yönde etkilemektedir. Cildimiz vücudumuzu dış etkenlerden koruyan en önemli organımızdır. Atopik dermatit (Egzama) hastalarında cildin bariyer özellikleri bozulmuştur. Bu bozulmanın hangi nedenden kaynaklandığını tam olarak bilemiyoruz. Bariyer fonksiyonlarının bozulması yanında yoğun bir immünolojik reaksiyonda Atopik dermatit (Egzama) hastalarında görülmektedir. Cildin bariyer fonksiyonlarının bozulması ile su tutma özelliği azalır. Ve ciltte kuruluk başlar. Kuruluk atopik dermatitin en önemli özelliğidir. Kuruluğa yoğun bir kaşıntı eşlik eder. Bariyer fonksiyonları bozulmasının diğer olumsuz yanı ise alerjenler kolayca cildi geçerek bağışıklık sistemimizi uyarırlar ve alerjik reaksiyon gelişmesine neden olurlar. Bu da atopik dermatitin şiddetini artırır yani cildin daha da kötüleşmesine neden olur. Atopik dermatitli hastaların ciltlerinin mikroplara karşı savunma özellikleri de azalmıştır. Normalde cildimizde bulunan mikroplar bu hastalarda enfeksiyonlara neden olabilirler. Enfeksiyonlar hem atopik dermatit’in şiddetini artırır hem de tedaviye yanıtı olumsuz etkileyebilir.


Atopik dermatiti olan çocukların yarısına yakınında besin alerjileri görülebilir. Bu hastaların mutlaka besin alerjisi yönünden alerji ve immünoloji uzmanı tarafından değerlendirilmesi gerektiği unutulmamalıdır. Besin alerjisi ne neden olan besinler sıklıkla;


İnek sütü,

Yumurta,

Buğday,

Kuruyemişler (fındık, fıstık vb),

Yer fıstığı,

Balık,

Kabuklu deniz ürünleridir.


Ev tozu akarları, evcil hayvan alerjenleri ve polenler de atopik dermatit hastalarında alerjiye neden olabilir.


Bebeklerde ilk aylarda yanaklarda kızarıklık, kaşıntı ile seyredebilir. Beraberinde besin alerjisi olabileceği unutulmamalıdır.


Geçen hafta yayınlamış olduğum hidrofilik merhemin taşıyıcı olarak yer aldığı formülümüz hidrokortizon ve kafein içermektedir. Atopik ekzamalarda, kafein bir fosfodiesteraz inhibitörü olarak hücreleri aktive ettiği için hidrokortizon olmadan da formüle edilebilir.


Kafein, ağızdan 200-400 mg dozunda alındığında psikostimülan etkinlik gösterir; vijilansı (zihinsel çevikliği) ve dikkati artırır, yorgunluğu azaltır. Koroner kan akımını artırırlar. Aritmi oluşturabilirler. Damarlarda genellikle genişleme yaparlar, ancak beyin damarlarını büzerler. Bir çay fincanı ‘’insant’’ kahve 90 mg, perkole edilmiş kahve 120 mg ve çay 50 mg kadar kafein içerir; bir fincan Türk kahvesindeki miktara ait bir yayın bulunamamıştır. Kolalı içkiler kafein katıldığından onlar da kafein içerirler ve içerdikleri miktar kutuları üzerinde genellikle yazılıdır.


Formül:

Rp.

Kafein anhidr %30

Hidrokortizon %0.5

Hidrofilik merhem 50 g


Formülde yer alan maddeler:


Anhidr kafein- Caffeine; -anhydrous [JP XIII]- Coffein [ABDATA-SK; ASK; Ph.Eur.]- Theine:


Kafein çoğunlukla birbirine yapışmış beyaz kristaller veya beyaz kristalize toz halinde bulunur. İngiliz Farmakopesi (BP)'ye göre çözünürlüğü: Suda az çözünür; kaynar su ve kloroformda serbestçe çözünür; susuz alkol ve eterde hafifçe çözünür. Alkali benzoatlar veya salisilatların konsantre çözeltilerinde çözünür. Amerikan Farmakopesi (USP)'ye göre çözünürlüğü: Su ve alkolde az çözünür; kloroformda serbestçe çözünür; eterde hafifçe çözünür. Sudaki çözeltileri turnusol'e karşı nötraldir. Kafein anksiyete hastalığı ve/veya panik hastalığı olan hastalarda bu olguların şiddetlenmesine yol açabileceği için dikkatle kullanılmalıdır. Kafein uykusuzluğa neden olacağı için uykusuzluk sorunu o an veya uyumaya hazırlanan kimselerce kullanılmamalıdır. Kafein kalp hastalığı olan kimselerde kısmen kontrendikedir. Kafein kalbi daha kuvvetle kasılmak üzere stimüle eder ve kalbin atım hızını artırır. Anjinası olan veya kardiyak aritmi hikayesi olan hastalar kafein almamalı veya kafein alımını sınırlamalıdırlar. Miyokard infarktusunu izleyen ilk birkaç gün ya da hafta içinde kafein alınmamalıdır. Hipertansiyonu olan hastalar kafein almamalı veya kafein alımını minimalize etmelidirler. Diyabet hastaları kafein almamalı veya kafein alımını sınırlamalıdırlar. Etkileri hafif düzeyde olmasına karşın kafein kan şekerini yükseltebilir. Tiroid hastaları, özellikle hipertiroidisi olan hastalar, kafein almamalı veya kafein alımını sınırlamalıdırlar. Kafein'in stimülan etkileri hipertiroidizm'in şiddetlenmesine neden olabilir. Kafein gastrik salgıları stimüle eder ve peptik ülser hastalığı olanlarda bu hastalığın alevlenmesine yol açabilir. Bu nedenle peptik ülseri olanlar kafein almamalı veya kafein alımını sınırlamalıdırlar.


Kafein kullanımı gebelikte ve emzirme süresince, tam olarak kesilmese bile dikkatle kullanılmalıdır. Kafein süt içine az da olsa geçer ve bu yenidoğanda birikime yol açabilir. Süt veren annenin yüksek miktarda kafein alması bebeğin uyuma güçlüğü çekmesine ve hiperaktif olmasına neden olur. Bu nedenle süt veren anneler kafein içeren içecekleri sınırlı ölçüde kullanmalıdırlar. Hamilelik sırasında kafein alındığında, fetusta aritmi geliştiği bildirilmiştir. Kafein FDA'nın hamilelik kategorisinde C kategorisine giren bir ilaçtır.


Hidrokortizon- Hydrocortison [ASK; INN; Ph.Eur.]- Hydrocortisonum [INN; IP3]:


Hidrokortizon beyaz veya beyaza yakın renkte, kokusuz, kristalize bir tozdur. Pratik olarak suda çözünmez ya da çok hafif çözünür; alkolde 1:40 ve asetonda 1:80 oranında çözünür; kloroformda hafifçe çözünür; eterde çok hafif çözünür. Amerikan Farmakopesi (USP)'ye göre enemalarının pH'sı 5.5-7.0 ve steril süspansiyonlarının pH'sı 5.0-7.0 arasındadır; USP'de bildirilen asetik asit içeren otik çözeltisinin pH'sı eşit hacimde suyla seyreltildiğinde 2.0-4.0 arasında değişir.


Tüm topikal kortikosteroidler gibi hidrokortizon da topikal olarak uygulandığında antienflamatuvar, antiprüritik ve vazokonstriktör etki gösterir. Alerjik durumların tedavisinde, alerjik cevapla ilgili mast hücreleri ve eozinofiller gibi bazı hücre tiplerinin alerjik cevaplarını azaltırlar. Kortikosteroidlerin deriye topikal olarak uygulanması akut veya kronik dermatozlarla ilişkili enflamasyon ve pruritusun azalmasına sağlar.


Hidrokortizon oral, parenteral ve topikal olarak uygulanır. Topikal uygulama yerinden sistemik absorpsiyonu, uygulanan bölgedeki derinin özelliğine bağlı olarak değişir. Topikal preparatların absorbsiyonu hasarlı, enflamasyonlu ve oklüzyonlu deri bölgelerinde ya da göz kapakları, genital bölge ve yüz gibi stratum korneum'un inceldiği yerlerde daha fazladır. Topikal solüsyonlar, özellikle ağız mukozasına uygulananlar, az miktarda sistemik absorpsiyona uğrayabilir. Hidrokortizon asetat içeren suppozituvar normal deneklerde rektal yoldan uygulandığında, dozun yaklaşık %26'sı sistemik dolaşıma absorbe edilir; absorpsiyon sıyrılmış yada enflamasyon gelişmiş yüzeylerde değişkenlik gösterebilir.


Dolaşımdaki hidrokortizon büyük ölçüde plazma proteinlerine bağlanır ve sadece bağlanmamış serbest kısmı aktiftir. Sistemik hidrokortizon böbrekler, bağırsaklar, deri, karaciğer ve kasa hızla dağılır. Topikal preparatları uygulama bölgesinde geniş ölçüde dağılırlar, fakat sistemik dolaşıma absorbsiyonları minimaldir. Kortikosteroidler anne sütüne geçerler ve plasentayı aşarlar.


Hidrokortizon'un topikal preparatları deride metabolize edilir. Sistemik hidrokortizon karaciğerde inaktif metabolitlerine dönüştürülür. İnaktif metabolitler ve değişmemiş ilacın küçük bir bölümü vücuttan idrarla atılır. Hidrokortizon'un biyolojik yarı ömrü 8-12 saat arasında değişir.


Formülün hazırlanması:


Su banyosunda 75 0C ısıda hidrofilik merhemin sulu fazında kafein eritilir, kafein tamamen çözündükten sonra sulu faz cam baget yardımı ile yağ fazının üzerine dökülerek karıştırılır.


Diğer taraftan hesaplı miktarda hidrokortizon üzerine birkaç damla propilen glikol damlatılarak hazırlanmış emülsiyon üzerine geometrik seyreltme metodu ile karıştırılarak hidrokortizon eklenir. Bitmiş formül beyaz bir emülsiyondur.


İyi bir hafta dileğiyle…


Kaynak:


1-La Formulación Magistral en la Oficina de Farmacia, 2.a parte

2-RxMediaPharma®2018 İnteraktif İlaç Bilgi Kaynağı